LY2510924

MCE 国际站：LY2510924

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12488

纯度：99.73%

存储条件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LY2510924是有效，选择性的 CXCR4 拮抗剂；阻止SDF-1结合CXCR4，IC50值为0.079 nM。

体外：LY2510924 特异性阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合（IC50 值为 0.079 nM），并抑制 SDF-1 诱导的 GTP 结合（Kb 值为 0.38 nM）。在表达内源性 CXCR4 的人类淋巴瘤 U937 细胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 诱导的细胞迁移（IC50 值为 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介导的细胞内信号传导。LY2510924 在肿瘤细胞中表现出对 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析表明，LY2510924 没有明显的激动剂活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 细胞的增殖，几乎不诱导细胞死亡，并降低基质细胞对化疗的保护作用[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：LY2510924 特异性阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合（IC50 值为 0.079 nM），并抑制 SDF-1 诱导的 GTP 结合（Kb 值为 0.38 nM）。在表达内源性 CXCR4 的人类淋巴瘤 U937 细胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 诱导的细胞迁移（IC50 值为 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介导的细胞内信号传导。LY2510924 在肿瘤细胞中表现出对 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析表明，LY2510924 没有明显的激动剂活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 细胞的增殖，几乎不诱导细胞死亡，并降低基质细胞对化疗的保护作用[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：SCID 雌性小鼠静脉注射 MDA-MB-231 细胞，皮下注射载体（1×PBS）或 1×PBS 中配制的 3 mg/kg LY2510924。第 1 组和第 2 组动物接受载体或 3 mg/kg LY2510924，每日两次，治疗开始于肿瘤细胞注射前一天。第 3 组动物接受 3 mg/kg LY2510924，每日两次，治疗开始于肿瘤细胞注射后一天，共 13 天。治疗后，将肺组织在 10% 中性缓冲福尔马林中固定至少 24 小时，组织切片中可见肺叶[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：LY2510924 特异性阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合（IC50 值为 0.079 nM），并抑制 SDF-1 诱导的 GTP 结合（Kb 值为 0.38 nM）。在表达内源性 CXCR4 的人类淋巴瘤 U937 细胞中，LY2510924 抑制 SDF-1 诱导的细胞迁移（IC50 值为 0.26 nM），并抑制 SDF-1/CXCR4 介导的细胞内信号传导。LY2510924 在肿瘤细胞中表现出对 SDF-1 刺激的磷酸化 ERK 和磷酸化 Akt 的浓度依赖性抑制。生化和细胞分析表明，LY2510924 没有明显的激动剂活性[1]。LY2510924 主要抑制 AML 细胞的增殖，几乎不诱导细胞死亡，并降低基质细胞对化疗的保护作用[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Peng SB, et al. Identification of LY2510924, a novel cyclic peptide CXCR4 antagonist that exhibits antitumor activities in solid tumor and breast cancer metastatic models. Mol Cancer Ther. 2015 Feb;14(2):480-90. [2]. Cho BS, et al. Antileukemia activity of the novel peptidic CXCR4 antagonist LY2510924 as monotherapy and in combination with chemotherapy. Blood. 2015 Jul 9;126(2):222-32.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。