MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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GDC-0941 是有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM, 适度选择性作用于p110β(10倍) 和 p110γ(25倍)。
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PF-04929113 (SNX-5422)是有效的,选择性HSP90抑制剂,Kd为41 nM,且诱导Her-2降解,IC50为37 nM。Phase 1/2。
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Paclitaxel是微管聚合物稳定剂,作用于人类内皮细胞具有抗内皮效果,IC50为0.1 pM。
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Panobinostat (LBH589)是新型的,广谱HDAC抑制剂,IC50为5 nM。Phase 4
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FLI-06 是一种新型的Notch信号通路抑制剂,其EC50为2.3 μM。CAS#313967-18-9
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一种喹诺酮类抗生素,具有广谱有效的抗菌活性,MIC90为0.024-6 μM。Phase 4。
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Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。
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Decitabine 是DNA甲基化的有效抑制剂,作用于HL-60和 KG1a细胞时,IC50分别为 100 ng/mL 和 1 ng/mL。
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CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM,CAS#1446144-04-2。
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